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KRAS不可成药的思K试验神话被突破
近日，加科思药业宣布，抑于中其在研项目KRAS G12C抑制剂JAB-21822新药临床试验申请（IND）继在美国获批后，制剂于5月27日在中国获批。临床加科思将在中国和美国展开针对非小细胞肺癌、国获国获结直肠癌和其他实体瘤的批后批肿瘤患者的多中心临床试验，计划2021年下半年启动患者入组。加科继美
JAB-21822是思K试验加科思自主研发的小分子抗肿瘤药，用于治疗KRAS G12C突变的抑于中晚期实体瘤患者。2019年统计数据显示，制剂非小细胞肺癌（NSCLC）、临床结直肠癌（CRC）、国获国获胰腺癌、批后批卵巢癌患者中KRAS G12C突变的加科继美全球发病人数达到约29.5万人。
JAB-21822是KRAS G12C抑制剂中潜在的同类最佳项目。从临床前内部头对头的研究来看，这一项目和同类相比，具有更强的口服生物利用度和系统药物暴露，拥有更好的药代动力学特征和耐受性。加科思利用自身的变构抑制剂平台和迭代验证技术开发了高选择性KRAS G12C抑制剂JAB-21822，基于对KRAS G12C的深入理解，进一步开发了KRAS G12D和KRAS G12V两个全球尚无IND申请的靶点。
加科思致力于攻克不可成药靶点，目前围绕RAS肿瘤信号通路已有6个项目布局，其中包括KRAS的上游SHP2。
关于KRAS
RAS曾被医学界称为“不可成药靶点”，科学家们在研究有效的RAS抑制剂方面已经摸索尝试了超过30年，直至近几年才获得了重大突破。RAS家族包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型，其中KRAS是人类癌症突变频率最高的致癌基因，全球90%的胰腺癌患者带有KRAS基因突变，目前的治疗选择十分有限，中国只有7.2%的胰腺癌患者能实现5年生存期。KRAS突变普遍存在于结直肠癌（40%），非小细胞肺癌（25%），并且也存在于子宫癌、甲状腺癌等疾病中。
参考资料：
[1]加科思官网